Forrige måned ga FDA ut en uvanlig advarsel. Det handlet ikke om forfalskede reseptbelagte medisiner, en utrygg medisin eller et tilbakekalt produkt. Snarere var advarselen for noe som vokser naturlig i lundene i Florida: den sure, saftige grapefrukten.
FDA-forbrukeroppdateringen bekreftet hva brukere av medikamenter som statiner har kjent i lang tid - du skal ikke spise grapefrukt eller drikke grapefruktjuice hvis du tar noe av et antall medisiner. I rapporten bemerket Shiew Mei Huang, fungerende direktør for FDAs kontor for klinisk farmakologi, at for mange medisiner, øker saften absorpsjonen av stoffet i blodomløpet. Når det er en høyere konsentrasjon av et medikament, har du en tendens til å ha flere bivirkninger. ”
Den rare "grapefrukteffekten" ble først oppdaget helt ved en tilfeldighet. Som en del av en studie fra 1989 forsøkte forskere ved Londons Victoria Hospital å oppdage om etanol - molekylet som er ansvarlig for de berusende effektene av alkoholholdige drikker - kunne ha en negativ interaksjon med et medikament kalt felodipin, utviklet for å behandle høyt blodtrykk. De brukte tilfeldigvis grapefruktjuice for å maskere smaken av alkoholen, og oppdaget uventet høye nivåer av stoffet i blodet. Etter nærmere undersøkelser innså de at det ikke var alkoholen som forårsaker bølgen - det var grapefrukt.
Faren for å blande grapefrukt og medisiner er mest kjent for kolesterolsenkende statinmedisiner som Zocor og Lipitor, men nylige studier har indikert at grapefrukt kan samhandle med en lengre liste over medisiner, inkludert medisiner som er foreskrevet for å behandle høyt blodtrykk (som Nifediac og Afeditab ), depresjon eller angst (Zoloft og BuSpar) og erektil dysfunksjon (Viagara og Cialis). Til og med noen antihistaminer som er over-the-counter, som Allegra, kan bli rammet. De negative interaksjonene er størst hvis grapefrukten konsumeres mindre enn fire timer før medisinene svelges, sier FDA.
Hva er skadene? Økt konsentrasjon av medisinene tvinger leveren til å jobbe hardere, noe som øker risikoen for leverskade, noe som potensielt kan føre til muskelnedbrudd og nyresvikt. Men overraskende, for noen få medisiner, inkludert Allegra, senker grapefrukt faktisk konsentrasjonen av medisinen i blodet, og reduserer dens effektivitet.
Disse motsatte virkningene av grapefrukt fungerer via helt forskjellige biologiske mekanismer. I det første tilfellet - når medikamentkonsentrasjonen er farlig økt - hemmer visse forbindelser i frukten kjent som furanokoumariner virkningen av et enzym, kalt CYP3A4, som forekommer i tynntarmen. Normalt begynner CYP3A4 å bryte ned medisinene, slik at de metaboliseres noe når de treffer blodomløpet. Men med CYP3A4 hemmet, passerer større mengder i blodet.
Konsekvensene av dette kan variere mye blant individer, som naturlig starter med forskjellige nivåer av enzymet. Det spesielle medikamentets potensiale for toksiske effekter spiller også en rolle. For noen medisiner kan det å bruke dem sammen med grapefrukt føre til lever- og nyreskader på lang sikt. For andre kan en enkelt episode føre til giftige nivåer av medisinen i blodet.
Mekanismen som grapefrukt reduserer effektiviteten til andre medikamenter - antihistaminer, som Benadryl og Allegra, spesielt - er mindre godt forstått. I dette tilfellet forstyrrer stoffer i frukten transportørproteiner på overflatene til celler. På grunn av denne interferensen kommer medisinen ikke inn i celler like effektivt og er mindre effektiv.
FDA bemerker at det har begynt å kreve at visse medisiner skal merkes hvis de ikke skal tas med grapefrukt, og råder forbrukerne til å spørre legen eller apoteket om de er usikre.
Fortsatt kan elskere av grapefrukt ta hjertet: Et team av sitrusoppdrettere ved University of Florida jobber med å utvikle grapefrukt-pummelo-hybrider som inneholder lite eller ingen furanocourmarins, som bør kunne spises trygt med noen medisiner. Forskerne spår at de vil kunne frigjøre kommersielle varianter av den nye frukten i løpet av få år.
